Санкт-Петербург и регионы +7(812) 907-26-04

Соматулин лиоф сусп 30мг №1

Есть в наличии

60 000 руб.

60 000 руб.

  • Производитель

    Ипсен Фарма Биотек

  • Страна

    ФРА

  • Форма

    Суспензия

  • Содержимое упаковки

    сусп в/м пролонг 30мг фл комп раств №1

Описание

Практически белый спекшийся порошок. Восстановленная суспензия – гомогенная суспензия молочного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Ланреотид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс составлял 23,7 л/ч, терминальный период полувыведения 1,14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0,68 часов.

В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводилось с мочой и менее 0,5 % было обнаружено в неизменном виде в фекалиях, что указывает на некоторую экскрецию с желчью.

Плазменный профиль одной дозы Соматулина® (30 мг), введенной внутримышечно здоровым добровольцам, характеризуется начальной фазой быстрого высвобождения, соответствующей высвобождению пептида с поверхности микросфер, а затем второй фазой - высвобождения, с последующим очень медленным снижением индуцированного пролонгированным высвобождением активного вещества из микрочастиц, составляющих лекарственное средство.

После начального пика концентрации сыворотки в 8,5 ± 4,7 нг/мл полученного между 1 и 2 ч после приема препарата, происходит снижение сывороточных уровней в течение 1-3 дней, а затем поднимается с 3 – 5 дня до 14-21 дня в виде "псевдо плато" с наибольшим уровнем в сыворотке крови - около 1 нг/мл в течение этого периода времени.

Этот профиль длительного высвобождения характеризуется средним временем присутствия 15,0 ± 1,6 дней, и периодом полураспада 5,0 ± 2,3 дней.

Фармакокинетический профиль у пациентов с акромегалией после однократного введения 30 мг Соматулина® сравним с полученным у здоровых добровольцев.

Фармакокинетический профиль при введении повторных доз был также исследован у пациентов с акромегалией. Устойчивые уровни отмечались после 4 последовательных доз, представленные в виде пика 10,9 ± 4,4 нг/мл около 2 часов после введения, затем "псевдо плато", затем следовала кинетика первого порядка. Средняя минимальная и средняя концентрация в сыворотке в стабильном состоянии составляет 2,2 ± 0,7 и 2,8 ± 0,8 нг/мл соответственно. Кумуляция не наблюдается (Rас = 2.2) . Полная абсорбция микросфер происходит через 45 – 60 дней после введения.

Почечная/печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось снижение общего клиренса ланреотида сыворотки приблизительно в 2 раза с соответствующим увеличением периода полувыведения и площади под фармакокинетической кривой (AUC).

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса ланреотида сыворотки (30%). Объем распределения и среднее время определения препарата увеличились у пациентов со всеми степенями печеночной недостаточности.

Нет необходимости изменять начальную дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации в сыворотке, благополучно переносимой здоровыми лицами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Нет необходимости изменять начальную дозу для пожилых пациентов, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации в сыворотке, благополучно переносимой здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой октапептидный аналог природного соматостатина. Подобно соматостатину, ланреотид является ингибитором ряда эндокринных, нейроэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Ланреотид обладает высокой тропностью к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2 и 5, и низкой тропностью к человеческому SSTR 1, 3 и 4. Активность человеческого SSTR 2 и 5 является первичным механизмом, лежащим в основе подавления секреции ГР.

Кроме того, выраженная селективность ланреотида к секреции гормона роста по сравнению с такой же у инсулина, делает данный препарат эффективным при лечении акромегалии.

В результате подавления синтеза стимулирующего гормона щитовидной железы (ТТГ), ланреотид нормализует функцию щитовидной железы у пациентов с тиреотропными аденомами.

Кроме того, ингибирующее действие ланреотида на кишечную экзокринную секрецию, пищеварительные гормоны и механизмы клеточной пролиферации представляет особый интерес для его применения в лечении симптомов эндокринных опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидных опухолей.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, желудочного ингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает значимого действия на длительную секрецию секретина или гастрина.

Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене.

Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 тощекишечную водно-электролитную секрецию (вода, натрий, калий и хлорид). Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ланреотид обладает намного более выраженным и более длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Показания к применению

- акромегалия: при остающемся повышенным уровне гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или у пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии;

- симптоматическая терапия при карциноидных опухолях;

- фистула органов пищеварительного тракта, возникшая в результате хирургического вмешательства

Способ применения и дозы

Соматулин® вводится только внутримышечно (в/м) в верхне-наружный квадрант ягодицы. Стороны внутримышечных инъекций должны чередоваться межу правой и левой сторонами.

Режим дозирования и длительность терапии устанавливают индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции.

Принимая во внимание вариабельную чувствительность опухолей к аналогам соматостатина, рекомендуется начинать лечение с пробной инъекции для оценки качества ответной реакции (секреция ГР, симптомы, связанные с карциноидной опухолью, опухолевая секреция…)

При отсутствии ответной реакции на первую пробную инъекцию тактика лечения должна быть пересмотрена.

При акромегалии лечение начинают с одной внутримышечной инъекции 30 мг препарата через каждые 14 дней. Перед последующей инъекцией проводят исследование уровней ГР и ИФР-1. При недостаточной эффективности лечения (уровень ГР выше 2.5 нг/мл) схема лечения может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней. При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить прежнюю кратность введения.

При карциноидных опухолях начальная доза составлет 30 мг 1 раз в 14 дней. В случае недостаточной эффективности лечения, оцениваемой по выраженности клинических симптомов (приливы, диарея), данная схема может быть изменена на 1 инъекцию 30 мг препарата 1 раз в 10 дней.

При фистуле органов пищеварительного тракта лечение начинают с пробной внутримышечной инъекции для оценки эффективности лечения. В случае сокращения объема выделения из фистулы не менее чем на 50 % через 72 часа после инъекции, препарат применяется далее 1 раз в 10 дней до заживления фистулы. Максимальное количество дополнительных инъекций - 3. У 50 % пациентов полное закрытие фистулы наблюдалось в течение 14 дней.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Смешивание лиофилизата с прилагаемым растворителем должно выполняться непосредственно перед инъекцией путем перемешивания содержимого флакона плавными движениями, вращая флакон 20 или 30 раз между ладонями до получения однородной суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Суспензия не должна смешиваться с другими препаратами.

  • Снимите колпачок с иглы и присоедините ее к шприцу.
  • Наберите в шприц весь растворитель из ампулы.
  • Снимите крышку с флакона с лиофилизатом, удалив пластиковую крышку.
  • Введите иглу сквозь резиновую пробку и перенесите растворитель во флакон.
  • Аккуратно взболтайте содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не выкачивайте ее туда и обратно.
  • Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
  • Снимите иглу со шприца. Надавите на поршень таким образом, чтобы весь воздух вышел.
  • Присоедините другую иглу. Инъекция должна всегда проводиться внутримышечно.
  • ИНЪЕКЦИЮ СЛЕДУЕТ ДЕЛАТЬ НЕЗАМЕДЛИТЕЛЬНО

Побочные действия

Побочные реакции, сообщенные пациентами, страдающими акромегалией, получавшими лечение ланреотидом во время клинических исследований, зарегистрированы в соответствующей системе органов тела согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1,000 до <1/100).

Наиболее частыми ожидаемыми побочными эффектами при лечении ланреотидом являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее частые сообщенные эффекты – диарея и абдоминальная боль, обычно слабо или средне выраженные и преходящие), желчнокаменная болезнь (обычно протекает бессимптомно) и реакции в месте введения (боль, узелки и уплотнения).

Профиль побочных эффектов аналогичен по остальным показаниям к применению.

- Исследования:

Часто: повышение ALAT, отклонение от нормы ASAT, отклонение от нормы ALAT, повышение билирубина в крови, повышение глюкозы в крови, повышение гликозилированного гемоглобина, снижение веса

Нечасто: повышение ASAT, повышение щелочной фосфатазы в крови, отклонение от нормы билирубина в крови, снижение натрия в крови.

- Нарушения со стороны сердца

Часто: синусовая брадикардия

- Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея, жидкий стул, абдоминальная боль

Часто: тошнота, рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, дискомфорт в животе, диспепсия

Нечасто: изменение цвета каловых масс

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: алопеция, гипотрихоз

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: гипогликемия

Нечасто: сахарный диабет, гипергликемия

- Сосудистые нарушения:

Нечасто: приливы

- Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Часто: усталость, реакции в месте введения (боль, припухлость, уплотнение, узелки, зуд)

Нечасто: астения

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: желчнокаменная болезнь

Часто: дилатация желчных протоков

- Нарушения психики:

Нечасто: бессонница

Пост-маркетинговый опыт по безопасности:

Пост-маркетинговый опыт применения не выявил какую-либо иную значимую информацию, кроме отдельного сообщения о панкреатите.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к соматостатину или родственным пептидам или к каким-либо вспомогательным веществам

- беременность и лактация

- осложненный, нелеченный холелитиаз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, требующие мер предосторожности при применении:

- Циклоспорин (перорально): снижение уровня циклоспорина в крови (снижение кишечной абсорбции циклоспорина). Увеличение дозы циклоспорина под контролем уровня в циркулирующей крови и снижение доз после прекращения лечения ланреотидом.

- Инсулин, глитазоны, репаглинид, препараты сульфонилмочевины: риск гипогликемии или гипергликемии: снижение потребности в противодиабетической терапии вследствие снижения или увеличения эндогенной секреции глюкагона. Самоконтроль гликемии должен быть усилен и дозировка противодиабетической терапии во время лечения ланреотидом должна быть адаптирована при необходимости.

- Одновременное применение препаратов, вызывающих брадикардию (например, бета-блокаторы) может оказать дополнительное воздействие на незначительное снижение частоты сердечных сокращений, обусловленное ланреотидом. Может потребоваться коррекция дозы таких сопутствующих препаратов.

- Ограниченные опубликованные данные показывают, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс соединений, как известно, метаболизурующихся ферментами цитохрома Р450, что может быть связано с подавлением гормона роста. Поскольку не может быть исключено, что возможно ланреотид оказывает такое воздействие, другие препараты, которые в основном метаболизируются CYP3A4 и которые имеют низкий терапевтический индекс (например, хинидин) должны применяться с осторожностью.

Прочая информация

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками крови, маловероятно ввиду слабого связывания ланреотида с белками сыворотки.

Особые указания

Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря и привести к образованию камней в желчном пузыре. По этой причине, пациентам необходимо периодическое наблюдение. Рекомендуется при длительном лечении проводить эхографию желчного пузыря перед началом лечения и через каждые 6 месяцев.

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и другим аналогам соматостатина, ингибирует секрецию инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, проходящих лечение ланреотидом, может развиться гипогликемия или гипергликемия. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови в начале лечения ланреотидом или при изменении дозы. Противодиабетическая терапия должна корректироваться соответственно. Пациентам, получающим лечение сахарного диабета инсулином, доза инсулина изначально должна быть снижена до 25 %, затем адаптирована по уровню глюкозы в крови, который необходимо тщательно проверять у данной группы пациентов сразу после начала лечения соматулином.

Небольшое снижение функции щитовидной железы может наблюдаться во время лечения ланреотидом у пациентов, страдающих акромегалией, хотя клинической гипотиреоз редок. Рекомендуется проводить анализы функции щитовидной железы при клинических показаниях.

У пациентов с акромегалией применение ланреотида не освобождает от наблюдения за объемом опухоли гипофиза.

У пациентов, не имеющих сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы, ланреотид может привести к снижению частоты сердечных сокращений, не обязательно при этом достигнув пороговой величины брадикардии. У пациентов с предшествующими сердечными расстройствами может возникнуть синусовая брадикардия. Следует проявлять осторожность при назначении лечения ланреотидом пациентам с брадикардией.

При карциноидных опухолях лечение ланреотидом не должно назначаться до устранения имеющейся кишечной обструкции опухолью.

Возникновение значительной и длительной стеатореи обосновывает дополнительное назначение препаратов экстракта поджелудочной железы.

Почечная/печеночная недостаточность

Для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью отсутствует необходимость корректировки дозирования.

Пожилой возраст

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам преклонного возраста.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять Соматулин® у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, связанных с ланреотидом во время органогенеза. Количество беременностей с воздействием ланреотида очень ограничено. Таким образом, ланреотид следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли данный препарат с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует проявлять осторожность, когда ланреотид назначается в период лактации.

Репродуктивная функция

Снижение репродуктивной функции было отмечено у крыс женского пола вследствие ингибирования секреции ГР при дозах, превышающих получаемые людьми в терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хотя не было установлено влияния на способность управления автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами, сообщалось о головокружении при применении Соматулина®. В случае, если у пациента отмечается головокружение, он не должен управлять автотранспортом или работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: появление или усиление побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат помещают во флакон из слегка затемненного гидролитического стекла типа I, укупоренный резиновой пробкой под обкатку алюминиевым колпачком с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку.

По 2 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I. На ампулу наклеивают этикетку.

По 1 стерильному одноразовому полипропиленовому шприцу вместимостью 3 мл и по две стерильные одноразовые иглы (размер иглы 1.20 х 40 мм) помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.

Один флакон с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем, одну контурную ячейковую упаковку с шприцем и двумя иглами вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту


Оставить отзыв

Оставить отзыв

Ваша оценка